一、概念

点击化学（Click chemistry），这个概念zui早是来源于对天然产物和生物合成途径的观察。是由化学家巴里·夏普莱斯（K B Sharpless）在2001年引入的一个合成概念，是由2001年成为诺贝尔化学奖得主现年67岁的夏普莱斯教授，引入的一个合成概念。

“点击化学"一般由叠氮化物（azide）和炔烃（alkyne）作用形共价键，具有高效稳定，高特异性等优点。反应不受PH影响，能在常温条件下的水中进行,甚至能在活细胞中进行。

二、分类：

根据引入基团的种类，点击化学试剂可以分为以下几种：

1.叠氮修饰试剂（非荧光叠氮化物）用途

1）AmdU（5-叠氮甲基-2'-脱氧尿苷）——是一种含有叠氮化物的核苷，可通过细胞聚合酶掺入新生DNA中。随后可以用炔烃或环炔烃修饰以此方式连接到DNA的叠氮基团。

2）叠氮化物-PEG2-醛——具有叠氮基和脂族醛部分的连接基。

3）叠氮化物-PEG3-OH——是一种双官能分子，具有叠氮基，伯醇和介于两者之间的亲水性连接基。

4）叠氮丁酸NHS酯——用于肽和蛋白质的叠氮基标记的活化酯

5）生物素PEG3叠氮化物——叠氮化生物素亲和探针可利用生物素进行点击化学标记。

6）氯-PEG3-叠氮化物——是带有反应性氯化物的异双功能连接子，用于各种亲核基团的烷基化

7）碘-PEG3-叠氮化物—— 碘-PEG3-叠氮化物包含高反应性的碘化物官能团，其可以使各种以C-，O-，N-，S-为中心的亲核试剂和其他亲核试剂烷基化。

2.炔基修饰试剂（非荧光炔烃）用途

1）乙炔酰肼——含有炔基和酰肼功能的双功能试剂。它与醛和酮反应。然后可以通过CuAAC反应将炔基与各种叠氮化物偶联。

2）炔烃马来酰亚胺——用于将炔烃官能团连接到蛋白质，肽和带有SH（硫醇）基团的其他分子，包括半胱氨酸残基。

3）炔烃NHS酯（己酸NHS酯）——炔烃NHS酯用于带有炔基的生物分子标记，用于铜催化的Click化学。

4）生物素炔烃——是一种反应性亲和标记，可以通过点击化学（Click Chemistry）附着到生物分子上。

5）DBCO NHS酯——偶氮苯并环辛炔（DBCO，ADIBO）试剂，用于应变促进的无铜Click化学（spAAC）。该试剂具有NHS酯功能，可将环辛炔连接到各种分子上。

6）EdU（5-乙炔基-2'-脱氧尿苷）——是一种核苷，可通过细胞酶掺入复制的DNA中。之后，可以通过与荧光染料叠氮化物的点击化学反应来开发细胞中包含的DNA，从而揭示细胞增殖。

7）己酸STP酯——炔基活化酯，用于修饰氨基。STP酯基是NHS酯官能团的绝佳替代品。

8）戊酸STP酯——一种用于将炔烃引入肽/蛋白质的活化酯。

文章来源：艾美捷科技