放线菌素D（Dactinomycin/Actinomycin D）又称更生霉素， 放线菌素C1。 鲜红色或橙红色结晶性粉末。熔点241。5-243℃（分解）。易溶于氯仿、丙酮，略溶于甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于水。遇光、热或氧化剂均能使其效价降低。无臭，有引湿性。

放线菌素D分子中含有一个苯氧环结构，通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后，很快从血浆消除，多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制较明显，偶见脱发和严重的皮肤毒性。注射时药物外渗可引起蜂窝组织炎和疼痛。

放线菌素D是由放线菌产生的多肽抗生素。放线菌素D主要作用于RNA，抑制RNA的合成，高浓度时则同时影响RNA与DNA 合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA 聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期，抑RNA合成。

放线菌素D（Dactinomycin）为由我国桂林土壤中分离出的放线菌的发酵液中得到的抗生素。与国外的放线菌素D结构相同，为鲜红色结晶或橙红色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光及热不稳定，几乎不溶于水（但在10℃水中溶解）。

放线菌素D（Dactinomycin）作用于mRNA干扰细胞的转录过程。静脉注射后迅速由血中消失，在24小时内12%～25%由肾脏排出，50%～90%由胆汁排出。与放射并用可提高肿瘤对放射的敏感性。

放线菌素D（#AAT-17505）的光谱学相关参数为Ex=442nm；其对应分子量大小为1255。42MW。为固体形式，建议将其溶解到二甲基亚砜（DMSO）溶液中使用或保存。

对于放线菌素 D，推荐使用常温进行运输。并建议在低于-15℃温度下冷冻保存，且储存环境干燥并避免光照。

应用：

zui主要用于手术后化疗，与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。

不良反应：

1 消化道反应食欲下降、恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡。

2 骨髓抑制白细胞和血小板下降，但较巯嘌呤、甲氨蝶呤轻。

3 有的病人可有脱发、皮炎、发热或肝功能损伤等。

来源：艾美捷科技